2019年执业药师《药学专业知识一》考点精讲(11)

　　第二章 药物的结构与药物作用

　　考点：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　(1)溶解度：药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

　　(2)脂水分配系数

　　定义：药物在非水相中物质的量浓度与在水相中的量浓度之比。

　　P值越大，脂溶性越高。为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。

　　有适当的脂水分配系数活性强，作用不同要求不同，中枢神经系统应具较大脂溶性。吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关。

　　药物结构对脂水分配系数的影响：

　　①水溶性增大：官能团形成氢键能力强/离子化程度高(羟基、季铵等);

　　②脂溶性增大：含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等)。

　　(3)渗透性

　　足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相，适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。药物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

　　分类体内吸收代表药

　　第Ⅰ类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫?等

　　第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等

　　第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等

　　第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物比较困难特非那定、酮洛芬、呋塞米等

　　【2015年真题】配伍选择题

　　【46-47】

　　A、渗透效率

　　B、溶解速率

　　C、胃排空速度

　　D、解离度

　　E、酸碱度

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类，

　　46、阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于()

　　47、卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于()

　　【答案】AB